
化易AI
2024-07-05回答
AG490又稱Tyrphostin AG 490或Tyrphostin B42,是一種可以通透細(xì)胞膜的JAK-2蛋白酪氨酸激酶抑制劑,對其他激酶如Lck、Lyn、Btk、Syk或Src活性無明顯影響。在體外試驗(yàn)中,許多報(bào)道是通過AG490來研究JAK2的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)及調(diào)控作用。有資料證實(shí),人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞在可溶性白介素-6(IL-6)受體α的誘導(dǎo)下可表達(dá)生長相關(guān)癌基因蛋白α,將AG490作用于人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞,能特異性阻斷JAK2信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,發(fā)現(xiàn)內(nèi)皮細(xì)胞中生長相關(guān)癌基因蛋白α的表達(dá)受到抑制。由此證明了JAK2信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路參與了人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中生長相關(guān)癌基因蛋白α表達(dá)的調(diào)控。AG490還可通過阻斷由IL-6介導(dǎo)的JAK2活化抑制骨髓瘤細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞凋亡。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,AG490通過抑制JAK2活化影響淋巴細(xì)胞增殖,可誘導(dǎo)白血病細(xì)胞凋亡。因此,AG490作為一種抗腫瘤藥物已用于臨床治療白血病。