
化易AI
2024-09-05回答
地西泮(diazepam)的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯二氮-2-酮。其化學(xué)結(jié)構(gòu)圖如下:[1][2] 此外,地西泮具有酰氨及烯胺的結(jié)構(gòu),在酸或堿液中,受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。其水解開(kāi)環(huán)可發(fā)生在1,2位或4,5位,兩過(guò)程平行進(jìn)行。在體溫和酸性條件下,4,5位間開(kāi)環(huán)水解,當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合。口服地西泮后,在胃酸的作用下,4,5為間開(kāi)環(huán),當(dāng)開(kāi)環(huán)的化合物進(jìn)入堿性的腸道,又閉合成原藥,因此4,5位間開(kāi)環(huán)不影響藥效。在7位有吸電子基或1,2位駢合其他雜環(huán)時(shí),水解反應(yīng)幾乎都是在4,5位間進(jìn)行。地西泮在體內(nèi)的代謝途徑為N-1去甲基,C-3的羥基化,形成的羥基代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合排除體外。