- 地洛他定
- 鹽酸帕洛諾司瓊
- 脫羧氯雷他定
- 8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]吡啶
- 氯雷他定相關物質(zhì)A
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- Aerius
- DESLORATIDINE
- Neoclarityn
- AzoMyr
- Clarinex
- Desloratadine
- Opulis
- Allex
- descarboethoxyloratadine
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性質(zhì)描述
1.221g/cm3
467.9°C at 760 mmHg
236.8°C
1.625
產(chǎn)品應用
地氯雷他定(100643-71-8)的用途:
1.為氯雷他定在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,具有選擇性對抗外周H1受體的作用,且可抑制炎癥介質(zhì)的釋放、超氧負離子的產(chǎn)生等作用。
2.對H1受體的親和作用是氯雷他定的10~20倍,且無鏌靜作用和抗膽堿能作用。
3.用于成年人和12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。
生產(chǎn)方法
地氯雷他定(100643-71-8)的制法:
將氯雷他定加到含氫氧化鈉的70%乙醇溶液中,回流24h。減壓蒸出50%溶劑,加入少量冰水,用冰乙酸酸化。用氯仿提取數(shù)次,提取液濃縮,加入己烷。過濾收集沉淀,用苯-己烷重結晶,得地氯雷他定乙酸鹽。將其溶于最少量水中,用稀碳酸鉀溶液堿化,用氯仿提取。提取液水洗,濃縮,加入己烷浸漬,再用大量的己烷重結晶,得地氯雷他定。
地氯雷他定(100643-71-8)的藥理作用:
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。
地氯雷他定(100643-71-8)的毒理研究:
急性毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時,未出現(xiàn)死亡。
地氯雷他定(100643-71-8)的不良反應:
本品主要不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡,健忘及晨起面部肢端水腫。
地氯雷他定(100643-71-8)的禁忌:
對本產(chǎn)品活性成分或賦形劑過敏者禁用。
地氯雷他定(100643-71-8)的注意事項:
1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時,應停止使用本品。
2.肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫(yī)囑用藥。
地氯雷他定(100643-71-8)的藥物相互作用:
1.地氯雷他定和細胞色素P450抵制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。
2.地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強睡眠。
3.進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。
4.地氯雷他定與酒精同時使用時,并不會增強酒精對人行為能力的損害作用。
地氯雷他定(100643-71-8)的藥物過量:
1.服藥過量刊,應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。
2.在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),臨床上未觀察到不良反應的發(fā)生,但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。
3.地氯雷他定不能通過血液透析排除;是否可以通過腹膜透析排除尚不可知。
上游產(chǎn)品
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下游產(chǎn)品
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