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酚酮產(chǎn)品

溶劑產(chǎn)品

表面活性劑

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地氯雷他定

英文名稱Desloratadine

CAS號100643-71-8
分子式C19H19ClN2

分子量310.82

采購詢價

地洛他定
鹽酸帕洛諾司瓊
脫羧氯雷他定
8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]吡啶
氯雷他定相關物質(zhì)A

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Aerius
DESLORATIDINE
Neoclarityn
AzoMyr
Clarinex
Desloratadine
Opulis
Allex
descarboethoxyloratadine

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資料查看:

中文

英文

性質(zhì)描述

1.221g/cm3

467.9°C at 760 mmHg

236.8°C

1.625

產(chǎn)品應用

地氯雷他定(100643-71-8)的用途： 1.為氯雷他定在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有選擇性對抗外周H1受體的作用，且可抑制炎癥介質(zhì)的釋放、超氧負離子的產(chǎn)生等作用。 2.對H1受體的親和作用是氯雷他定的10~20倍，且無鏌靜作用和抗膽堿能作用。 3.用于成年人和12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹。

生產(chǎn)方法

地氯雷他定(100643-71-8)的制法：將氯雷他定加到含氫氧化鈉的70%乙醇溶液中，回流24h。減壓蒸出50%溶劑，加入少量冰水，用冰乙酸酸化。用氯仿提取數(shù)次，提取液濃縮，加入己烷。過濾收集沉淀，用苯-己烷重結晶，得地氯雷他定乙酸鹽。將其溶于最少量水中，用稀碳酸鉀溶液堿化，用氯仿提取。提取液水洗，濃縮，加入己烷浸漬，再用大量的己烷重結晶，得地氯雷他定。地氯雷他定(100643-71-8)的藥理作用：本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。地氯雷他定(100643-71-8)的毒理研究：急性毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時，未出現(xiàn)死亡。地氯雷他定(100643-71-8)的不良反應：本品主要不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。地氯雷他定(100643-71-8)的禁忌：對本產(chǎn)品活性成分或賦形劑過敏者禁用。地氯雷他定(100643-71-8)的注意事項： 1.由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用本品。 2.肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫(yī)囑用藥。地氯雷他定(100643-71-8)的藥物相互作用： 1.地氯雷他定和細胞色素P450抵制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。 2.地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強睡眠。 3.進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。 4.地氯雷他定與酒精同時使用時，并不會增強酒精對人行為能力的損害作用。地氯雷他定(100643-71-8)的藥物過量： 1.服藥過量刊，應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。 2.在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍)，臨床上未觀察到不良反應的發(fā)生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。 3.地氯雷他定不能通過血液透析排除；是否可以通過腹膜透析排除尚不可知。