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雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺

英文名稱Nebivolol

CAS號(hào)99200-09-6
分子式C22H25F2NO4

分子量405.44

采購(gòu)詢價(jià)

萊必伍羅
NIBIVOLOL(治療心肌病)
鹽酸奈比洛爾

NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE
Nibivolol
Nebivolol
NEBIVOLOL-D4
rac-nebivolol
(S,R,R,R)-NEBIVOLOL-D2,15N HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOLHCL

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資料查看:

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英文

性質(zhì)描述

1.309g/cm3

600.5°C at 760 mmHg

316.9°C

1.58

產(chǎn)品應(yīng)用

奈必洛爾(99200-09-6)的用途：該藥是第三代β受體阻滯劑，有高度β1受體選擇性和輕度血管擴(kuò)張作用。適用于輕至中度高血壓病人的治療，亦可用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。

生產(chǎn)方法

1.奈必洛爾(99200-09-6)的生產(chǎn)方法： 6-氟-3,4-二氫-2-環(huán)氧環(huán)基-2H-1-苯并吡喃、6-氟-3,4-二氫-α-{[(苯基甲基)氨基]甲基}-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇和乙醇一起攪拌回流6h。濃縮至油狀物，硅膠柱層析，用95:5的氯仿-甲醇展開，得α,α-{[(苯基甲基)亞氨基]雙(亞甲基)}雙[6-氟-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇]。將該化合物和甲醇，在10%鈀-炭催化下，在室溫和常壓下氫化。濾去催化劑，濾液濃縮，剩余物溶于二氯甲烷，用10%氫氧化鈉溶液和水洗，干燥，過(guò)濾，濃縮。剩余物真空干燥，得奈必洛爾(99200-09-6)。 2.適應(yīng)癥：具有血管擴(kuò)張活性的選擇性β1腎上腺素受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)源性產(chǎn)感神經(jīng)活性。用于輕至中度高血壓病人的治療，亦可用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。 3.制劑規(guī)格：片劑，5mg/片。 4.用法用量：一日一次，一次一片，肝腎功能不全及老年人可適當(dāng)減量。 ? 5.不良反應(yīng)：本品不良反應(yīng)較少，最常見(jiàn)的有頭痛、眩暈、乏力、感覺(jué)異常、便秘、腹瀉等。這些不良反應(yīng)通常是一過(guò)性的，很少因此而停藥。本品不引起體位性低血壓，很少誘發(fā)心衰或引起嚴(yán)重緩慢性心律失常。 6.奈必洛爾(99200-09-6)的產(chǎn)品介紹：該藥是一種強(qiáng)效、選擇性的第三代β受體阻滯劑，阻滯β1受體的強(qiáng)度為β2受體的290倍，而比索洛爾為26倍，阿替洛爾為15倍，普奈洛爾為1.9倍。因此本品具有更高的選擇性，不會(huì)引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。對(duì)心功能和血流動(dòng)力學(xué)的影響：該藥無(wú)明顯負(fù)性肌力作用，相反，它對(duì)心功能有一定的保護(hù)作用，可降低心臟前負(fù)荷，而心臟后負(fù)荷無(wú)變化或略有下降。應(yīng)用本品后可使心力衰竭患者射血分?jǐn)?shù)增加，而肺動(dòng)脈壓和肺毛細(xì)血管壓無(wú)明顯變化。對(duì)運(yùn)動(dòng)耐量的影響：許多β受體阻滯劑可影響運(yùn)動(dòng)耐量，而本品對(duì)運(yùn)動(dòng)耐量影響較小。本品和阿替洛爾均能增加運(yùn)動(dòng)時(shí)每搏輸出量，但本品增加運(yùn)動(dòng)時(shí)心輸出量，并顯著降低總外周血管阻力，而阿替洛爾無(wú)此作用。擴(kuò)血管作用：本品具有額外的擴(kuò)血管作用，這是其區(qū)別于其他β受體阻滯劑的一個(gè)顯著優(yōu)點(diǎn)。本品的左旋體和右旋體均有擴(kuò)血管作用，但左旋體的擴(kuò)血管作用是血管內(nèi)皮依賴的，即主要通過(guò)加強(qiáng)一氧化氮的作用來(lái)發(fā)揮其擴(kuò)血管作用。奈必洛爾無(wú)腎上腺素能α受體阻滯作用，當(dāng)使用α受體激動(dòng)劑苯福林后,它仍有擴(kuò)血管作用。對(duì)代謝影響：本品對(duì)代謝無(wú)明顯不利影響，對(duì)高血壓患者血糖無(wú)明顯影響，不引起血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇及載脂蛋白A1和B明顯變化。本品對(duì)腎臟血流動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。本品可長(zhǎng)期使用，在連續(xù)用3年仍能維持降壓療效，不會(huì)因藥物耐受性而引起療效降低。 7.奈必洛爾(99200-09-6)的臨床評(píng)價(jià)：　　509例高血壓病人參與的為期4周的多中心雙盲隨機(jī)安慰劑對(duì)照平行分組劑量研究顯示，0.5～10毫克降低收縮壓和舒張壓的作用與劑量呈相關(guān)性。1天1次2.5毫克以上劑量可達(dá)到明顯的降壓效果。1天1次5毫克的降壓療效明顯優(yōu)于2.5毫克或安慰劑。1天1次10毫克的降壓療效并不優(yōu)于5毫克。　　在114例原發(fā)性高血壓病人的多中心雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，本品天5毫克，連用8周，可降低仰臥位和立位血壓，并減慢心率舒張壓降至正?；蚪档?0%以上者達(dá)65%。　　在輕至中度高血壓病人中進(jìn)行的多項(xiàng)多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照研究表明，本品1天5毫克或10毫克降壓療效相當(dāng)于阿替洛爾50毫克，美托洛爾100毫克，硝苯地平緩釋制劑20毫克，1天兩次或賴諾普利1天10毫克；明顯優(yōu)于依那普利1天10毫克，氫氯噻嗪1天25毫克及安慰劑的療效。　　在30例非胰島素依賴型糖尿病高血壓病人參與的隨機(jī)雙盲平行分組對(duì)照研究中，本品1天5毫克，連用6個(gè)月的降壓效果與阿替洛爾相似，且不影響胰島素的敏感性。　　10例輕至中度高血壓和腎動(dòng)脈硬化病人接受本品1天5毫克，連用4周。結(jié)果，病人的舒張壓和血漿腎素明顯下降，腎功能無(wú)明顯改變。　　在16例穩(wěn)定型心絞痛病人中進(jìn)行的隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照交叉研究中，給予本品5毫克，1天1次，連用兩周，具有抗心絞痛和抗心肌缺血作用。本品能明顯減慢休息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率，降低血壓，還可改善左心室的擴(kuò)張性，降低心臟前后負(fù)荷，從而具有保護(hù)左心室功能的作用。　　多項(xiàng)研究表明，本品5毫克，1天1次，可改善穩(wěn)定型充血性心力衰竭病人的心臟功能。　　本品作為第三代β受體拮抗劑與其它β受體拮抗劑不同，它將高度選擇性的β受體拮抗劑與一氧化氮介導(dǎo)的血管擴(kuò)張作用相結(jié)合，對(duì)內(nèi)皮功能有利的作用。能為高血壓和心力衰竭患者良好耐受。在歐洲該產(chǎn)品獲準(zhǔn)用于治療原發(fā)性高血壓，還與標(biāo)準(zhǔn)治療配合用于70歲以上病人的輕到中度慢性心力衰竭(CHF)，能有效地降低老年CHF病人的死亡率和心血管住院組合評(píng)價(jià)終點(diǎn)。本產(chǎn)品憑借其對(duì)心臟的保護(hù)作用、良好的降壓作用、良好耐受性及不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，必將在抗高血壓藥物市場(chǎng)中搶占較大的份額，給企業(yè)帶來(lái)巨大的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。本產(chǎn)品市場(chǎng)前景廣闊，潛力巨大。