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托吡酯

英文名稱Topiramate

CAS號97240-79-4
分子式C12H21NO8S

分子量339.36

采購詢價(jià)

2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-Β-吡喃果糖氨基磺酸酯
2,3,4,5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-Β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯
托佩馬特
2,3,4,5-雙-o-(1-甲基亞乙基)-β-d-吡喃果糖氨基磺酸酯
妥泰,2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-吡喃果糖氨基磺酸酯
妥吡酯

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McN-4853
Topamax Sprinkle
[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methyl sulfamate
Topiramate
Topimax
Tipiramate
Topiramatum
Topomax
Topamax
Epitomax

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性質(zhì)描述

白色細(xì)粉末晶體。

1.336g/cm3

438.7°C at 760 mmHg

125℃

219.1°C

1.497

產(chǎn)品應(yīng)用

托吡酯(97240-79-4)的用途：該藥是GABA重?cái)z取抑制劑。用于治療伴有或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的癲癇患者。

生產(chǎn)方法

1.托吡酯(97240-79-4)的生產(chǎn)方法： D-果糖和丙酮在濃硫酸作用下，得到雙縮酮化合物。再在甲苯中和硫酰氯進(jìn)行反應(yīng)；最后在四氫呋喃中，通入氨氣進(jìn)行氨化，得到產(chǎn)物托吡酯(97240-79-4)。 2.制劑規(guī)格：該藥為白色晶體粉末，有苦味，極易溶于氫氧化鈉或磷酸鈉等pH值為9-10的堿性溶液中，易溶于丙酮，氯仿，二甲亞砜和乙醇。在水中的溶解度為9.8mg/mL，其飽和溶液的pH值為6.3。本藥為帶有壓紋的圓形包衣片，有下述不同的規(guī)格和顏色：25mg：白色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"25"。50mg：淡黃色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"50"。100mg:黃色，一面刻有"TOP"，另一面刻有"100"。 3.藥理毒理：托吡酮是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的該藥的三個(gè)特性。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動作電位被該藥以時(shí)間依賴模式阻斷：表明該藥可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。該藥可提高γ-氨基丁酸 (GABA)，啟動GABA受體的頻率，從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力：表明該藥可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于該藥的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。該藥可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。該藥的上述作用在1-200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)。1-10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，該藥可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用，這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是該藥抗癲癇作用的主要特性。對小鼠進(jìn)行的該藥與其它抗驚厥藥物合用的研究表明：該藥與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí)，顯示協(xié)同抗驚厥作用，與苯妥英合用時(shí)，顯示加合抗驚厥作用。在控制較好的加用治療中，未觀察到該藥最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到該藥在人體產(chǎn)生耐受性。 4.藥動學(xué)：該藥可迅速、完全地被吸收。健康受試者口服該藥100mg后，可在2小時(shí)達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)，為1.5μg/mL。在健康志愿者中，該藥不被廣泛地代謝(約等于20%)。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的該藥的代謝產(chǎn)物。在給予14C該藥后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了該藥大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。在人體中，原型該藥及其代謝產(chǎn)物的主要清除途徑為經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)，約有66%的14C該藥在4天內(nèi)以原型形式從尿中排泄。 5.適應(yīng)癥：用于伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇發(fā)作的加用治療。 6.托吡酯(97240-79-4)的不良反應(yīng)：根據(jù)約1800名受試者和患者應(yīng)用妥泰的經(jīng)驗(yàn)，總結(jié)出本品在安全性方面的特性。依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)WHO-ART詞典對報(bào)道的不良反應(yīng)進(jìn)行了分類。由于妥泰通常與其它抗癲癇藥合用，因此不可能確定是哪種藥物或是哪幾種藥物與不良反應(yīng)有關(guān)。然而，在快速調(diào)整劑量的安慰劑對照試驗(yàn)中，最常見的不良反應(yīng)主要為與中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀，包括：共濟(jì)失調(diào)、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。不常見的不良反應(yīng)包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復(fù)視、情緒不穩(wěn)、惡心、眼球震顫、言語表達(dá)障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。罕見腎石癥的報(bào)道。有個(gè)例血栓栓塞的報(bào)道，其與藥物間的相關(guān)性不明確。 7.托吡酯(97240-79-4)的相互作用：妥泰對其他抗癲癇藥物的作用當(dāng)妥泰與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮加)用時(shí)，除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)該藥與苯妥英合用時(shí)，可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外，該藥對其他藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響，這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構(gòu)體(CPY2Cmeph)的抑制作用，因此對任何服用苯妥英并出現(xiàn)毒性臨床體征或癥狀的患者，均應(yīng)監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。其它抗癲癇藥物對妥泰的影響：苯妥英和卡馬西平可降低妥泰的血漿濃度。在該藥治療時(shí)，加用或停用苯妥英或卡馬西平時(shí)可能需要調(diào)整妥泰的劑量，這應(yīng)以臨床療效為依據(jù)來進(jìn)行調(diào)整。丙戌酸的加用或停用不會產(chǎn)生臨床上明顯的妥泰血漿濃度的改變，因此不需調(diào)整妥泰的劑量。 8.用法用量：請勿將片劑拈碎，服用本藥時(shí)不受進(jìn)食的影響。推薦從低劑量開始治療，逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應(yīng)從每晚口服50mg開始，服用1周，隨后，每周增加劑量50-100mg，分2次服用。劑量應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行調(diào)整。有些患者可能每日服用一次即可達(dá)到療效。在加用治療的臨床試驗(yàn)中，200mg是產(chǎn)生療效的最低劑量，也是研究中設(shè)置的最低劑量，因此認(rèn)為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400mg/日，分2次服用，個(gè)別患者口服劑量高達(dá) 1600mg/日。 ? 應(yīng)用本藥治療時(shí)，不必監(jiān)測血漿中該藥的濃度即可達(dá)到妥泰治療的最佳療效。在應(yīng)用苯妥英治療同時(shí)加用本藥治療時(shí)，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的劑量，以達(dá)到最佳臨床療效。在本藥治療時(shí)，加用或停用苯妥英和卡馬西平治療時(shí)，可能需要調(diào)整本藥的劑量。上述推薦的劑量適用于所有成人，包括老年人和無腎臟疾患的患者。由于血液透析可清除血漿中的妥泰，因此在進(jìn)行血液透析期間應(yīng)將本藥的日劑量補(bǔ)充至原日劑量的1.5倍，在進(jìn)行血液透析的開始和結(jié)束時(shí)，補(bǔ)充劑量應(yīng)分次服用。根據(jù)所使用的透析設(shè)備的特點(diǎn)，補(bǔ)充劑量可能有所差異。　　兒童：兒童用藥的劑量尚無一致意見?？蓮拿咳?2.5-25mg開始，逐步增加劑量，維持量為每日100mg，分次口服。　　在12歲及12歲以下兒童中應(yīng)用本藥的經(jīng)驗(yàn)較少。 9.注意事項(xiàng)：已知對本品過敏者禁用。包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在臨床試驗(yàn)中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下，停藥過程可加速。原型該藥及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為腎臟清除，腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)，伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。與所有患者一樣，劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床療效進(jìn)行(如對癲癇發(fā)作的控制、副作用的發(fā)生)，并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個(gè)劑量下達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長。