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產(chǎn)品應(yīng)用

恩丹西酮(99614-02-5)的用途：其為5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，高效鎮(zhèn)吐藥，有高的強(qiáng)度和高度的選擇性，能控制小腸及CTZ(化學(xué)受體發(fā)動(dòng)中心)中受體受刺激而引起的嘔吐。適用于治療由化療和放療引起的惡心嘔吐，也可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。

生產(chǎn)方法

恩丹西酮(99614-02-5)的制備方法：方法一：2-溴苯胺和1，3-環(huán)己二酮反應(yīng)后，再脫溴化氫環(huán)合，生成四氫咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反應(yīng)，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反應(yīng)，在9位引入甲基的同時(shí)對(duì)側(cè)鏈氨基季銨化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃攪拌反應(yīng)，得到0.60g昂丹司瓊。方法二：環(huán)己酮和苯肼反應(yīng)，得四氫咔唑，收率85%。將其溶于四氫呋喃和水中，在氮?dú)庵?，?℃滴加2，3，5，6-四氯-1，4-苯醌的四氫呋喃溶液，攪拌得氧化產(chǎn)物(Ⅱ)，收率67.4%?；衔?Ⅱ)、乙醇、濃鹽酸、多聚甲醛和鹽酸二甲胺，一起回流。處理后再在丙酮中，加濃鹽酸在50℃攪拌，得氨甲基化產(chǎn)物(V)，收率71.7%?；衔?V)和2-甲基咪唑在水中，于110℃反應(yīng)，得化合物(Ⅵ)，收率70.9%?；衔?Ⅵ)、碘甲烷和碳酸鉀，在室溫?cái)嚢柚凉腆w消失。傾入水中，攪拌，過(guò)濾，水洗，甲醇重結(jié)晶，得昂丹司瓊，收率57.2%。將其溶于丙酮和水的混合液中，加入濃鹽酸反應(yīng)，可得鹽酸昂丹司瓊二水合物，收率92.6%。方法三：化合物(II)、碳酸鉀、丙酮和硫酸二甲酯，室溫?cái)嚢?。得化合?Ⅶ)，收率91%?；衔?Ⅶ)溶于乙醇，在回流下分批加人聚甲醛和鹽酸二甲胺的混合物。加畢，回流。經(jīng)處理后，得化合物(Ⅷ)，收率67%。(Ⅷ)溶于無(wú)水乙醇，通入氯化氫氣體，得其鹽酸鹽。將該鹽酸鹽加到水中，在50℃加入2。甲基咪唑，回流得昂丹司瓊，收率70%。將其溶于異丙醇、水和濃鹽酸中，室溫?cái)嚢?，得鹽酸昂丹司瓊二水合物，收率90.5%。藥理：一般認(rèn)為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT3，并通過(guò)5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐，其作用機(jī)制目前尚不完全清楚。恩丹西酮無(wú)鎮(zhèn)靜作用，不影響行為效率，且不改變血漿催乳素水平。口服吸收迅速，單劑量8mg，tmax為1.5小時(shí)，Cmax為30ng/ml，口服生物利用度約為60%；Vd約為140L，t1/2β約3小時(shí)；血漿蛋白結(jié)合率為70%～76%。主要自肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄，50%以?xún)?nèi)的本品以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢，服用本品后消除半衰期延長(zhǎng)(5小時(shí))，同時(shí)口服生物利用度提高(65%)；嚴(yán)重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少，消除半衰期可延長(zhǎng)至15～32小時(shí)，同時(shí)口服生物利用度可接近100%。使用方法： 1.預(yù)防或治療手術(shù)后嘔吐： (1)成人：一般可于麻醉誘導(dǎo)同時(shí)靜脈滴注4mg，或于麻醉前1小時(shí)口服8mg，之后每隔8小時(shí)口服8mg，共2次。已出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐時(shí)，可緩慢滴注4mg進(jìn)行治療。 (2)腎衰竭病人：不需調(diào)整用藥次數(shù)、劑量或用藥途徑。 (3)肝臟衰竭病人：由于本品主要自肝臟代謝，對(duì)中度或嚴(yán)重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應(yīng)超過(guò)8mg。 2.治療由化療和放療引起的惡心嘔吐： (1)成人：給藥途經(jīng)和劑量應(yīng)視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對(duì)可引起中度嘔吐的化療和放療，應(yīng)在病人接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時(shí)口服8mg，之后問(wèn)隔12小時(shí)口服8mg。對(duì)可引起嚴(yán)重嘔吐的化療和放療，可于治療前緩慢靜注本品8mg，之后間隔2～4小時(shí)再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml生理鹽水中于化療前靜脈滴注，滴注時(shí)間為15分鐘。對(duì)可能引起嚴(yán)重嘔吐的化療，也可于治療前將本品與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強(qiáng)本品的療效。對(duì)于上述療法，為避免治療后24小時(shí)出現(xiàn)惡心嘔吐，均應(yīng)持續(xù)讓病人服藥，每次8mg，每日2次，連服5天。 (2)兒童：化療前按體表面積計(jì)算，每米2靜脈注射5mg，12小時(shí)后再口服4mg，化療后應(yīng)持續(xù)給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。 (3)老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調(diào)整。 3.靜脈滴注時(shí)，本品在下述溶液中是穩(wěn)定的(在室溫或冰箱中可保持穩(wěn)定1周)：0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液和10%甘露醇注射液，但本品仍應(yīng)于臨用前配制。制劑：片劑：每片4mg；8mg。注射液：每支4mg(1ml)；8mg(2ml)。注意：本品對(duì)動(dòng)物無(wú)致畸作用，但對(duì)人類(lèi)無(wú)此經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)十分謹(jǐn)慎。由于本品可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。有過(guò)敏史或?qū)Ρ酒愤^(guò)敏者不得使用。懷孕期間(尤其頭3個(gè)月)除非用藥的益處大大超過(guò)可能引起的危險(xiǎn)，否則不宜使用本品。常見(jiàn)副作用有頭痛、頭部和上腹部發(fā)熱感、靜坐不能、腹瀉、發(fā)疹、急性張力障礙性反應(yīng)、便秘等；部分病人可有短暫性氨基轉(zhuǎn)移酶升高；罕見(jiàn)副作用有支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)速、胸痛、低鉀血癥、心電圖改變和癲癇大發(fā)作。對(duì)腎臟損害患者，無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對(duì)肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg。腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。藥代動(dòng)力學(xué)：口服本品約2小時(shí)左右達(dá)血漿峰濃度，其生物利用度大約為60%(老年人則更高)?？诜蜢o脈給藥時(shí)，本品的體內(nèi)情況大致相同，其消除半衰期約3小時(shí)。老年人可能延長(zhǎng)至5小時(shí)。藥物徹底代謝，代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。主要適應(yīng)癥：止吐藥。用于：①預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐；②細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。用法和用量： 1．對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg，連用5天。 2．對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8~12小時(shí)口服恩丹西酮片8mg，連用5天。 3．對(duì)于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1~2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg，療程視放療的療程而定。 4．對(duì)于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時(shí)口服片劑8mg,隨后每隔8小時(shí)口服片劑8mg兩次。孕婦以及哺乳期婦女用藥：實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故服用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。本品在人類(lèi)懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。藥物的相互作用： ? 1．沒(méi)有證據(jù)表明本品會(huì)誘導(dǎo)或抑制其它同時(shí)服用藥物的代謝。有專(zhuān)門(mén)研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無(wú)相互作用。 2．對(duì)司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對(duì)本品消除的半衰期無(wú)影響。對(duì)這類(lèi)患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無(wú)差異，故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。 3．與地塞米松合用可加強(qiáng)止吐效果。藥物過(guò)量會(huì)產(chǎn)生的現(xiàn)象：對(duì)本品無(wú)特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇?duì)癥療法和支持療法。用藥過(guò)量后會(huì)出現(xiàn)下列現(xiàn)象：視覺(jué)障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級(jí)AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。不推薦用吐根治療本品用藥過(guò)量，因?yàn)榛颊邥?huì)因本品自身具有的止吐作用，而不反應(yīng)。

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安全問(wèn)題

危險(xiǎn)品標(biāo)記：

安全說(shuō)明： S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽）。 S37/39：使用合適的手套和防護(hù)眼鏡或者面罩。

危險(xiǎn)品類(lèi)別碼： R25：吞咽有毒。 R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。

儲(chǔ)存條件： -20℃

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溶劑

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